| BARBITÚRICOS |
Definición
Los barbitúricos se encuentran dentro de los medicamentos más antiguos en la clase de sedantes hipnóticos. Son productos sólidos bien cristalizados de punto de fusión elevado, los cuales resultan del calentamiento a 100°C de la urea con el ácido malónico en presencia de oxicloruro de fósforo; se produce un ureido de cadena cerrada denominado malonilurea o ácido barbitúrico.
El ácido barbitúrico no es hipnótico, pero por sustituciones de los hidrógenos del C5 y del N1 en la molécula del mismo se obtienen derivados con actividad farmacológica. Dependiendo del tipo de sustitución sus acciones pueden ser de sedación e hipnosis (pentobarbital, fenobarbital, secobarbital), anticonvulsivante (fenobarbital, mefobarbital) y anestésica (tiopental).
Los barbitúricos por su carácter de ácidos débiles, son extraíbles por solventes orgánicos de medios acuosos a pH ácido.
Clasificación
OXIBARBITURICOS
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Disustituidos: presentan sustituciones en los H del C5 (Ej. Barbital, Fenobarbital, Pentobarbital) |
Trisustituidos: presentan sustituciones en los H del C5 y el H del N1 (Ej. Hexobarbital) |
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TIOBARBITURICOS |
En este tipo de barbitúrico el O del C2 es sustituido por un átomo de azufre (S) |
Toxicidad
El uso excesivo y prolongado de barbitúricos origina tolerancia y dependencia física. La sobredosis con barbitúricos conlleva a una intoxicación aguda en donde se produce coma, depresión respiratoria y la muerte.